주사제 수준에 가까운 흡수율을 보이는 비만약 패치가 상용화에 한 걸음 다가섰다.
대웅제약(대표 박성수·이창재)과 대웅테라퓨틱스(대표 강복기)는 비만치료제 성분인 세마글루타이드 성분의 마이크로니들 패치가 초기 약물 흡수 실험에서 주사제 대비 생체이용률이 80% 이상에 이르는 결과를 확보했다고 13일 밝혔다.
마이크로니들은 수십~수백 마이크로미터(㎛) 크기의 미세 바늘을 피부 표면에 배열해 약물이나 백신을 체내로 전달하는 기술이다. 제형과 작동 방식에 따라 ▲피부에 미세 구멍을 낸 뒤 약물이 스며들게 하는 고체형 ▲바늘 표면에 약물을 입힌 코팅형 ▲바늘이 피부 속에서 녹으며 약물을 방출하는 용해형 ▲속이 빈 바늘로 액체를 직접 주입하는 중공형 등으로 나뉜다. 경구제처럼 소화기관과 간 대사를 거치지 않아 약물 손실이 적고 생체이용률이 높다. 피부에 붙이는 패치 방식은 주사에 비해 통증도 거의 없기 때문에 복약 순응도를 높일 수 있다.
이번 시험은 건강한 성인 70명을 대상으로 연구를 진행됐다. 대웅테라퓨틱스가 자체 플랫폼 ‘클로팜(CLOPAM)’을 적용한 마이크로니들 패치를 부착하고 혈중 약물 농도를 측정한 뒤 동일 조건에서 세마글루타이드 피하주사를 투여했을 때와 비교했다.
분석 결과 마이크로니들 패치는 주사 대비 80% 이상의 생체이용률을 나타냈다. 피하주사 제형의 약물 흡수율을 100%로 보았을 때, 마이크로니들 패치의 약물은 80% 이상이 효과적으로 체내에 흡수된 것이다. 이는 30% 수준의 기존 마이크로니들 패치에 비해 최고 수준의 농도이며 세마글루타이드 경구제와 비교했을 때는 약 160배 높은 수준이다. 또한 혈중 농도가 1주일간 안정적으로 유지돼 주 1회 투여 제형 개발 가능성도 확인됐다.
비만약으로 주목받는 GLP-1(글루카콘 유사 펩타이드 1) 계열 약물들은 성분 면에서 차별성이 크지 않아 약물을 어떻게 더 효율적으로 전달하는 지가 관건이다. 기존 제형인 피하주사는 생체이용률은 높지만 통증이나 주사 공포가 있을 수 있고, 최근 개발된 경구제는 흡수율이 낮은 데다 공복에 복용해야 하고 물 섭취가 제한되는 등 복용법이 까다롭다. 이에 비해 마이크로니들 패치제는 주 1회 부착만으로 약물 전달이 가능해 소아·청소년, 고령 환자 등 폭넓은 환자군에 적용할 수 있다는 평가다.
특히 대웅테라퓨틱스 클로팜 플랫폼은 용해성 타입의 마이크로니들 패치를 약물 전달에 최적화한 차세대 제조 기술로 평가된다. 약물의 균일성과 안정성을 높이는 ‘가압 건조’와 ‘완전밀착 포장’을 통해 오염 우려 없이 정밀하게 투여할 수 있다. 또한 냉장 보관이 필요한 타 제품과 다르게 실온에서도 안정성을 유지할 수 있어 유통 비용을 절감할 수 있다. 현재 클로팜은 국내외 총 52건의 특허를 출원했다.
대웅테라퓨틱스는 이번 연구 성과를 바탕으로 글로벌 파트너사들과의 기술이전 및 공동 개발, 라이선스 아웃 등 다양한 협력 모델을 검토하고 있다. 본격적인 글로벌 시장 진출과 상업화를 추진하고 있다는 설명이다.
강복기 대웅테라퓨틱스 대표는 “이번 연구에서는 고용량 세마글루타이드를 단일 패치에 탑재해 주 1회 투여가 가능한 수준의 약물 전달 효율을 입증했다”며 “이는 기존 비만 치료용 마이크로니들 패치 기술의 한계를 극복한 의미 있는 진전이며, 이를 통해 글로벌 기술이전 및 상업화를 위한 중요한 성과라고 할 수 있다”고 말했다.
박성수 대웅제약 대표는 “이번 연구는 고용량 약물 전달에 대한 기술적 장벽을 넘은 첫 사례”라며 “앞으로 다양한 바이오 의약품을 마이크로니들로 확장해, 글로벌 플랫폼 시장을 선도해 나갈 것”이라고 설명했다.
