이번 임상에서 종근당은 CKD-508의 안전성과 지질개선 효과를 확인하는 한편 임상 2상을 위한 최적 용량을 탐색할 예정이다.
CKD-508은 콜레스테롤에 지방산이 결합한 형태의 콜레스테롤에스테르(CE)와 중성지방(TG)의 운반을 촉진하는 콜레스테롤에스테르 전이단백질(CETP)의 활성을 억제해 저밀도 콜레스테롤(LDL-C) 수치를 낮추고, 고밀도 콜레스테롤(HDL-C) 수치를 높여주는 이상지질혈증 치료제다. LDL-C는 혈관 벽에 쌓여 동맥경화를 유발하기 때문에 낮추는 것이 좋다. HDL-C는 체내에 과도하게 축적된 콜레스테롤의 제거를 촉진하기 때문에 좋은 콜레스테롤이라고도 불린다.
종근당은 효종연구소에서 진행한 비임상 효력실험에서 CKD-508의 LDL-C 감소와 HDL-C 증가 효과를 명확히 확인했다. 또한 이상지질혈증의 주요 지표인 아포단백질(Apo-B)이 현저하게 감소하는 것을 입증했다.
특히 CKD-508은 CETP와 강한 결합력을 가지고 있어, 개발을 중단한 이전 CETP 저해제들의 문제점을 해결했다고 회사 측은 덧붙였다. 저용량에서도 약효가 기대되는 혁신적인 약물이란 평가다. 앞서 여러 회사들이 CETP 저해제를 만들려고 했으나 임상시험에서 기대만큼의 효과를 얻지 못하거나 혈압상승 등의 문제로 개발을 중단했다.
종근당 관계자는 “개발에 성공하면 스타틴(콜레스테롤 합성저해제) 계열 약물로도 조절되지 않는 스타틴 불응 이상지질혈증 환자들에게 새로운 치료 옵션이 될 것으로 기대한다”고 말했다.