YH42946은 암유전자로 불리는 HER2를 표적하는 약이다. 비소세포폐암에서 자주 발생하는 엑손 20 삽입을 비롯해 HER2의 티로신 키나제 도메인(TKD)에서 발생하는 돌연변이에 대한 항종양 효과를 전임상 시험에서 보여줬다. 뿐만 아니라 유방암과 대장암 등 주요 고형암에서 발생하는 돌연변이 아형 등에 대해서도 항종양 효과를 보여 목표 적응증 확대를 고려할 수 있다는 설명이다.
전체 폐암 환자의 약 85%를 차지하는 비소세포폐암은 HER2 혹은 EGFR 돌연변이가 가장 빈번하게 발생하는 암이다. HER2 엑손 20 삽입을 동반하는 비소세포폐암의 경우 현재까지 승인된 경구용 치료 약물이 없어 미충족 의료 수요가 높다.
이번에 착수하는 연구는 YH42946을 사람에게 처음으로 투여하는 임상 1/2상 시험이다. HER2 이상과 EGFR 엑손 20 삽입을 동반한 국소 진행성 또는 전이성 고형암 환자를 대상으로 YH42946을 경구 투여한 후 안전성, 내약성, 약동학·항종양 활성을 평가한다. 한국과 미국에서 임상 시험을 준비하고 있다.
김열홍 유한양행 R&D 총괄 사장은 “YH42946은 오픈 이노베이션을 통해 전임상 단계에서 도입한 물질로, 원 개발사와의 협업 뿐만 아니라 자체 추가 연구를 병행한 결과 임상 단계로 신속히 진입할 수 있었다”며 “렉라자에 이은 표적항암제 후속 파이프라인 중 하나이며, 하반기 중에 한국과 미국에서 환자 모집을 개시할 예정”이라고 밝혔다.
유한양행은 2023년 전임상단계의 YH42946를 제이인츠바이오로부터 기술 도입했다.