이에 따라 대웅제약은 향후 2년간 비임상시험 연구비를 지원받게 되며, 'TEAD1'을 억제하는 고효능 항암제 개발을 본격적으로 추진할 계획이다.
대웅제약의 항암제 후보 물질 DWP216은 종양 억제 유전자 ‘NF2’ 변이 암종에서 유전자 발현 조절 단백질인 ‘TEAD’를 저해해 암세포의 성장을 억제한다. 건강한 사람은 NF2 유전자가 세포 성장과 관련된 신호를 조절해 암 발생을 억제하지만, NF2에 변이가 생기면 TEAD가 암 관련 유전자 발현을 촉진하게 된다.
DWP216은 이 과정에서 TEAD를 선택적으로 억제해 암 유발 유전자 발현을 차단한다. TEAD 단백질은 총 4가지 유형으로 돼 있는데, 이들은 구조적으로 유사해 특정 유형만을 선택적으로 억제하는 약물 개발이 어렵다. 또한 모든 유형의 TEAD를 억제하면 정상 세포에도 영향을 미쳐 독성 위험이 높다.
DWP216은 모든 유형의 TEAD를 억제하는 기존 억제제와 달리, TEAD1만을 선택적으로 억제하도록 설계됐다. 이를 통해 신장 손상 위험을 최소화하면서도 강력한 항암 효과를 발휘할 수 있어 혁신적인 후보 물질로 평가받고 있다.
대웅제약은 DWP216이 NF2 변이로 발생하는 중피종과 뇌종양, 기존 항암제의 효과가 제한적인 비소세포폐암과 췌장암 등의 암종에서 중요한 치료 옵션이 될 것으로 기대하고 있다. 특히 중피종은 흉막(가슴막)에서 발생하는 악성 희귀암으로, NF2 변이 환자가 약 40%를 차지한다.
오는 2026년까지 임상 1상 시험 진입을 목표로 하고 있으며, 이를 통해 DWP216의 안전성 등을 검증할 계획이다. 특히 DWP216은 경구용으로 개발될 예정이어서 환자들이 보다 간편하게 치료를 받을 수 있도록 돕는 동시에 글로벌 항암제 시장에서 경쟁력을 확보할 것으로 기대된다.
박성수 대웅제약 대표는 “이번 프로젝트는 대웅제약의 첫 자체 개발 항암 신약”이라며 “그동안 축적한 자가면역과 섬유증 분야의 신약 개발 경험과 연구 역량을 바탕으로 월등한 효능의 혁신적(First-in-Class) 항암제를 개발할 계획”이라고 말했다.
국가신약개발사업은 국내 제약바이오산업의 글로벌 경쟁력 강화를 위해 시작한 범부처 국가 연구개발(R&D) 사업이다. 2021년부터 10년간 국내 신약개발 R&D 생태계 강화, 글로벌 실용화 성과 창출, 보건 의료분야의 공익적 성과 창출을 목표로 신약 개발의 전주기 단계를 지원한다.