메트포르민은 100년 전부터 사용해 안전하고 믿을 수 있으며 개당 100원 안팎으로 가격이 저렴하다. 또 당뇨병 관련 사망률 및 심근경색증 발병률을 낮추고 체중 감소 및 당뇨 전단계의 당뇨병 발병률도 감소시키는 장점이 있다. 최근에는 인지능력 저하, 시력 상실 같은 질병 발생까지 예방, 노화를 방지하는데 도움을 준다는 연구결과도 나오고 있다.
부작용으로는 구토, 구역, 복부 불쾌감, 방귀, 설사 등 위장장애가 나타날 수 있으며 이와 같은 증상은 메트포르민을 음식과 함께, 또는 식사 직후에 복용하거나 보다 장기간 복용하면 완화될 수 있다. 또 비타민 B12 결핍이 일어날 수 있고, 드물지만 젖산 산증이 발생할 수 있다.
한국당뇨협회에 따르면 메트포르민은 하루 복용량이 2,000mg을 넘으면 혈당조절 효과가 크게 증가하지 않아 그 이상으로 복용하는 경우는 드물다. 또, CT 조영제나 비스테로이드성 진통소염제 등은 메트포르민을 배설하는 신장의 기능을 떨어트리므로 복용 시 주의가 필요하다.