항암치료에 따른 부작용 부담이 컸던 1세대 항암제(수술 및 화학요법, 방사선 치료), 암세포만을 타깃으로 작용하는 2세대 항암제(표적치료제)에 이은 3세대 항암제로도 불린다.
면역항암제로 통칭되는 면역관문억제제(Immune checkpoint inhibitor)는 T세포 등과 같은 특정 면역세포와 암세포에서 발현되는 면역관문 단백질을 차단하는 작용기전을 가진다.
면역세포와 암세포에서 발견되는 면역관문 단백질로는 PD-1 및 PD-L1, CTLA-4, B7-1, B7-2 등이 있다. 이러한 단백질의 활동을 억제하면 면역계의 기능을 회복시킬 수 있어 암 치료에 대한 효과를 기대할 수 있다.
실제로 면역관문억제제를 이용한 면역항암요법을 발견한 제임스 앨리슨 박사와 타수쿠 혼조 박사는 2018년 노벨생리의약상을 공동수상했다. 면역 T세포 표면에 발현되는 CTLA-4 및 PD-1이 면역세포의 정상적인 활성을 억제한다는 사실을 발견한 것이다.
현재 면역관문억제제는 CTLA-4, PD-1, 및 PD-L1을 표적으로 하는 치료제들이 허가당국에 승인을 받고 암환자 치료에 이용되고 있다. 높은 처방률을 보이는 '여보이' '키트루다' '옵디보' '임핀지' '티쎈트릭' 등과 같은 면역항암제들이 면역관문억제제의 대명사로 거론된다.