가장 전통적인 약물의 모달리티는 저분자 화합물이다. 아스피린으로 시작한 저분자 화합물의 역사는 모든 모달리티를 통틀어 가장 오래 됐다. 우리가 복용하는 대부분의 약물들은 저분자 화합물이다. 저분자 의약품은 수십개의 원자가 결합한 작은 분자로 식물이나 미생물로부터 추출하거나 화학적으로 합성해 만든 것이다. 저분자 의약품은 크기가 작아 세포로 침투가 쉬워 약효 발휘도 잘된다.
저분자화합물의 뒤를 이어 동물 인슐린을 활용한 단백질 의약품이라는 새로운 모달리티가 출현했다. 단백질 의약품은 수만 개의 원자가 모인 거대 분자로 세포 침투가 어렵지만, 크기가 큰 만큼 세포 표면에 있는 단백질을 정확하게 인식하고 그 기능을 조절함으로써 약효를 나타낸다
이후 mAb(monoclonal antibody)로 대표되는 항체 의약품이 등장했다. 항체 의약품이 많이 쓰이는 분야는 암이나 류마티스 등 지금까지는 치료가 어려웠던 질환이다. 예를 들어 암세포의 분열에 필요한 단백질 작용을 멈추게 함으로써 암세포 증식을 막는 것이다.
최근에는 세포, 유전자 치료제라는 새로운 모달리티가 등장해 활발하게 연구되고 있다. 또 mRNA 백신의 성공으로 기세를 보이고 있는 RNA 치료제도 유력한 신규 모달리티로 평가된다.
