이번 학회에서 에스티팜은 ‘최초의 인체 대상 임상 시험 STP0404, 신규기전의 강력한 알로스테릭 HIV-1 인테그라제 효소 저해제’라는 주제로 포스터 발표를 했다. 알로스테릭이란 효소나 단백질의 활성 부위에는 관여하지 않으면서 효소와 단백질에 유의미한 영향을 끼치는 것을 말한다.
이 에이즈 치료제는 알로스테릭 인테그라제 저해제(ALLINI)기전으로는 최초로 인체 대상 임상을 진행하고 있다. 같은 기전으로 개발되던 경쟁약물들은 독성 문제로 전임상에서 모두 실패했다.
만 18~45세 65명의 건강한 남성들을 대상으로 한 이번 임상 1상 시험 결과, 총 28건의 이상반응(AE) 중 투약 후 발생한 이상사례는 대부분 두통, 설사와 같은 경미 또는 중간 수준이었다. 중증 이상반응 및 심각한 이상반응은 보고되지 않았다.
임상시험 최고용량인 단일용량상승시험(SAD) 800mg, 다중용량상승시험(MAD) 400mg에서도 임상적으로 유의미한 부작용이 나타나지 않아 최대내약용량을 확인하지 못했다.
에스티팜 관계자는 “단독투여 만으로도 항바이러스 효과가 우수할 뿐만 아니라 내성이 발생한 환자유래 에이즈바이러스 및 재활성된 에이즈바이러스에 대해서도 탁월한 효과가 확인됐다”며 “에이즈바이러스를 억제하는 기존 치료제의 한계를 극복해 완치 치료제로서의 가능성을 확인할 수 있었다”고 말했다.
현재 미국 식품의약국(FDA)과 임상2a상의 사전 임상시험계획(Pre-IND)을 완료한 상태다. 신속히 임상시험계획(IND) 신청서를 제출해 올해 안에 임상2a상에 진입할 계획이라고 회사측은 설명했다.
